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20秋南开《药物设计学》在线作业【标准答案】

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20秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009)《药物设计学》在线作业

1.[单选题] 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?

A.二氢吲哚-2-羧酸

B.2-哌啶羧酸

C.二苯基甲酸

D.二丙基甘氨酸

E.alpha-氨基异丁酸

答:——B——

2.[单选题] 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:

A.生物电子等排替换

B.立体位阻增大

C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞

D.供电子效应

E.增加反应活性

答:——A——

3.[单选题] 应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时,主要计算哪几种非共价相互作用力?

A.静电场和氢键场

B.立体场和静电场

C.疏水场和立体场

D.静电场和疏水场

答:——B——

4.[单选题] 哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂?

A.arofylline

B.己酮可可碱

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

答:————

5.[单选题] 药物作用的靶标可以是

A.酶、受体、核酸和离子通道

B.细胞膜和线粒体

C.溶酶体和核酸

D.染色体和染色质

答:————

6.[单选题] 哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体?

A.EGF

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.维生素

E.甾体激素

答:————

7.[单选题] 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:

A.亚甲基醚

B.氟代乙烯

C.亚甲基亚砜

D.乙内酰胺

E.硫代酰胺

答:————

8.[单选题] 下列说法错误的是:

A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。

C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

D.Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。

E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。

答:————

9.[单选题] PPAR(alpha)的天然配基为:

A.噻唑烷二酮

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

答:————

10.[单选题] 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?

A.pi

B.delta

C.logP

D.分子折射率

答:————

11.[单选题] 下列结构中的电子等排体取代是属于:

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.环系等价体

答:————

12.[单选题] Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种??

A.基态类似物抑制剂

B.多底物类似物抑制剂

C.过渡态类似物抑制剂

D.伪不可逆抑制剂

E.亲核标记抑制剂

答:————

13.[单选题] 在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?

A.氨基酸构型的转变

B.氨基酸排列顺序的转变

C.酸碱性的转变

D.分子量的增大或减小

E.肽链长度的改变

答:————

14.[单选题] 下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?

A.拉米夫定

B.吉西他滨

C.阿昔洛韦

D.去羟肌苷

E.阿巴卡韦

答:————

15.[单选题] 125D是哪类核受体的拮抗剂?

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

答:————

16.[单选题] 下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?

A.DOCK

B.MM2

C.CVFF

D.MOPAC

答:————

17.[单选题] 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:

A.硫代丙烷

B.氟代乙烯

C.卤代苯

D.乙内酰胺

E.二硫化碳

答:————

18.[单选题] 下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?

A.阿巴卡韦

B.拉米夫定

C.西多福韦

D.去羟肌苷

E.阿昔洛韦

答:————

19.[单选题] 单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标?

A.抗抑郁药物

B.抗癫痫药物

C.抗肿瘤药物

D.抗高血压药物

E.降血糖药物

答:————

20.[单选题] 下列哪条与前体药物设计的目的不符:

A.延长药物的作用时间

B.提高药物的活性

C.提高药物的脂溶性

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的组织选择性

答:————

21.[单选题] 药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:

A.可逆结合

B.不可逆结合

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22.[单选题] 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:

A.离子键

B.氢键

C.酰胺键

D.二硫键

E.共价键

答:————

23.[单选题] cAMP介导内源性调结物质有:

A.EGF

B.乙酰胆碱

C.胰岛素

D.肾上腺素

答:————

24.[单选题] 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:

A.选择性地抑制COX-2

B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎

C.选择性地抑制COX-1

D.有效地抗炎镇痛

E.阻断前列腺素的合成

答:————

25.[单选题] 生物大分子的结构特征之一是:

A.多种单体的共聚物

B.分子间的共价结合

C.分子间的理自己结合

D.多种单体的离子键结合

答:————

26.[多选题] 可以与受体形成氢键的基团有

A.卤素

B.氨基

C.硫醚

D.酰胺

E.酰基

答:————

27.[多选题] 临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有:

A.逆转录酶

B.异构酶

C.连接酶

D.整合酶

E.蛋白酶

答:————

28.[多选题] “骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是:

A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体

B.获得其他药物靶标的新型配体

C.避开别人的专利保护范围

D.先导化合物的随机性

E.发现新的药物靶标

答:————

29.[多选题] 关于活性位点分析的说法正确的是:

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法

答:————

30.[多选题] 中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?

A.化学结构

B.分离方法

C.理化性质

D.生物和药理活性

E.文献来源

答:————

31.[多选题] 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?

A.二面角扭转能

B.化合物电子能谱

C.键伸缩能

D.范德华力作用

E.前线轨道能量

答:————

32.[多选题] 下列属于钙拮抗剂的药物有:

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

答:————

33.[多选题] 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:

A.亚甲基醚

B.亚甲基胺

C.亚甲基亚砜

D.酰胺反转

E.硫代酰胺

答:————

34.[多选题] 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:

A.提高代谢稳定性

B.提高口服生物利用度

C.增加与受体作用的亲和力和选择性

D.减少毒副作用

E.增加水溶性

答:————

35.[多选题] 化合物库按化合物类型的不同可分为:

A.有机小分子化合物库

B.核酸库

C.多肽库

D.糖

E.盐

答:————

36.[多选题] 下列哪些药物是前体药物:

A.氯霉素棕榈酸酯

B.睾丸素-17-丙酸酯

C.氟奋乃静庚酸酯

D.盐酸甲氯芬酯

E.环磷酰胺

答:————

37.[多选题] 用混分法合成化合物库后,筛选方法有:

A.逆推解析法

B.高通量筛选

C.质谱技术

D.荧光染色法

E.HPLC

答:————

38.[多选题] 电子等排原理的含义包括:

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

答:————

39.[多选题] 下列说法错误的是:

A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象

B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象

C.找到最低能量构象就是需要的药效构象

D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法

答:————

40.[多选题] 通过对反义核酸进行化学修饰,可以提高它哪方面的性质?

A.酶稳定性

B.化学稳定性

C.降低合成成本

D.透膜能力

E.靶向性

答:————

41.[多选题] 影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

答:————

42.[多选题] Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:

A.分子中存在过渡金属元素

B.相对分子量小于100或大于1000

C.碳原子总数小于3

D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子

E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

答:————

43.[多选题] 下列关于分子模型技术说法不正确的是:

A.也被称为分子模拟技术

B.是在计算机分子图形学基础上诞生的

C.主要用于显示分子三维结构

D.一般不能研究分子的动力学行为

E.可预测化合物的三维结构

答:————

44.[多选题] 临床上钙拮抗剂主要用于治疗:

A.高血压

B.心绞痛

C.心律失常

答:————

45.[多选题] 分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?

A.刚性对接

B.片段对接法

C.柔性对接

D.整体分子对接法

答:————

46.[多选题] 下列不正确的说法是:

A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

B.靶向药物是软药的一种特殊形式

C.孪药分子常常可产生明显的协同作用

D.孪药实际上就是软药

E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

答:————

47.[多选题] 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

E.氨基

答:————

48.[多选题] 药物与受体结合一般通过哪些作用力?

A.氢键

B.疏水键

C.共轭作用

D.电荷转移复合物

E.静电引力

答:————

49.[多选题] 下列属于抗感染药物作用靶点有:

A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶

B.粘肽转肽酶

C.甾体5alpha-还原酶

D.腺苷脱氨基酶

E.拓扑异构酶II

答:————

50.[多选题] 天然产物化合物库包括:

A.糖类

B.甾体类

C.萜类

D.维生素类

E.前列腺素类

答:————

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