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药理学
Pharmacology
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人工剖析抗菌药
第六篇 化学医治药物
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第六章 人工剖析抗菌药
第一节 喹诺酮类抗生素
第二节 磺胺类抗菌药
第三节 其他剖析抗菌药物
重要内容
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第一节 喹诺酮类抗生素
1.喹诺酮类药物的特性
1)喹诺酮类药物的基本化学构造：含有4-喹诺酮母核基本构造，在基本母环的3、6、7、8位上引入差其余代替基，衍生出一系列新型剖析药物。
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第一节 喹诺酮类抗生素
2)分类及特点：
①第一代喹诺酮类药物
②第二代喹诺酮类药物
③第三代喹诺酮类药物
④第四代喹诺酮类药物
萘啶酸(nalidixic acid)跟吡哌酸(pipemidic acid)，其特点为：仅对G-菌有中等强度的抗菌活性，仅用于尿道或肠道感染，现在基本属淘汰产品。
诺氟沙星（norfloxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）、环丙沙星（ciprofloxacin）等晚期氟喹诺酮类，对G-菌的综合疗效已超越青霉素类，达到第一、第二代头孢菌素类的疗效，其中以环丙沙星的抗菌活性最强。
司氟沙星(sparfloxacin)、左氧氟沙星(levofloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)等新氟喹诺酮类，其特点为：抗菌活性更增富强、抗菌谱更广、有较高的保险性跟较长的半衰期，综合临床疗效达到或超越了第三代头孢菌素；
克林沙星、加替沙星等，在第三代的基本上增加了抗厌氧菌活性，对绝大少数致病菌的综合临床疗效已达到或超越?-内酰胺类药物；
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第一节 喹诺酮类抗生素
3.抗菌感化
1)抗菌谱：
2)抗菌活性：杀菌剂。
3)抗菌机制：经由过程克制细菌DNA回旋酶（DNA gyrase）感化，妨碍DNA复制招致细菌逝世亡。
广谱，G-菌、G+菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等；
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第一节 喹诺酮类抗生素
4.耐药性的产生及机制：耐药菌株呈增加趋向。
5.体内过程
1)接收：口服接收好，血药浓度高；
2)分布
3)代谢:诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星部分由肝脏代谢打消；
4)分泌
1)细菌DNA回旋酶突变，与回旋酶基因的单核苷酸改变有关；
2)细菌外膜脂多糖及外膜蛋白变异，改变其通透性，可使细菌对药物摄取增加，招致耐药；
3)大肠杆菌、金葡菌对喹诺酮类药物有主动的泵呈景象；
血浆蛋白结合率低，体内分布广，可进入骨、枢纽、前线腺等，构造的药物浓度高；
部分由肾脏分泌打消，氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星重要由肾脏分泌打消；
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第一节 喹诺酮类抗生素
临床利用
可用于医治泌尿生殖体系、妇科盆腔感染、胃肠道感染、呼吸道感染等，也可代替青霉素跟头孢菌素医治满身感染。
7.不良反应
1)胃肠道反应：常与剂量有关。
2)中枢高兴症状：药物存在脂溶性，透过血脑屏障进入脑构造，阻断GABA与受体结合所致。
3)过敏反应：药疹、瘙痒、红斑、光敏反应等；
4)枢纽及软构造侵害：12岁以下儿童跟妊妇忌讳利用。
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第一节 喹诺酮类抗生素
8.临床常用的喹诺酮类药物：奥鹏南开答案请进：opzy.net或请联系微信：1095258436
诺氟沙星（norfloxacin）：用于泌尿道、肠道感染。
依诺沙星（enoxacin）：
环丙沙星（ciprofloxacin）：
氧氟沙星（ofloxacin）：
医治淋病、泌尿道、肺部感染等。
对厌氧菌有效，用于对氨基甙类跟第三代头孢类药物耐药菌株的感染的医治。
痰、尿、胆汁中药物浓度高，对结核杆菌有效，用于泌尿生殖体系、下呼吸道、软构造及肠道感染的医治。左氧氟沙星活性更强，不良反应小。
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第一节 喹诺酮类抗生素
8.临床常用的喹诺酮类药物：
5)洛美沙星（lomefloxacin）：
6)氟罗沙星（fleroxacin）：
7)司氟沙星（sparfloxacin）：
体内抗菌活性强，口服生物利费用高，血及尿中药物浓度高。
抗菌谱广，体内抗菌活性强，同等剂量时血药浓度高于环丙沙星，体内分布广，保持时光长。
对G-菌似环丙、G+菌强于环丙,对厌氧菌、支原体、衣原体感化强，对多种耐药菌有效，口服接收后构造药物浓度高，半衰期长。用于敏感菌、厌氧菌、支原体、衣原体感染的医治。
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第二节 磺胺类抗菌药
1.基本构造：对氨基苯磺酰胺（图示），对位氨基或磺酰氨基上氢原子被差别基团所代替，衍生出各种磺胺药。
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第二节 磺胺类抗菌药
2)分类及特点：
①口服易接收类磺胺药：
②口服难接收类磺胺药：柳氮磺吡啶(SASP)
③外用的磺胺药：
重要用于满身感染的医治，根据其半衰期的长短，可分为以下三种：
短效类(＜10小时)：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2);
中效类(10-24小时)：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)；
长效类(＞24小时)：磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺多辛(SMD)；
剖析物存在抗菌、抗炎跟克制免疫感化
磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)；烧伤科用药；
磺胺醋酰钠(SA-Na)；眼科用药；
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第二节 磺胺类抗菌药
3.抗菌感化
1)抗菌谱：
2)抗菌活性：抑菌剂
3)抗菌机制：克制细菌叶酸剖析而产生抑菌感化。与TMP适用可产生协同杀菌感化。
4)抗菌特点：
广谱，G-菌、G+菌、沙眼衣原体、放线菌、疟原虫等；对病毒有效，对破克次氏体有安慰其生长的感化。
对细菌有抉择性毒性，对人体细胞的核酸剖析无影响；
脓血及坏逝世构造富含PABA，磺胺药疗效差，普鲁卡因在体内代谢生成PABA，可拮抗磺胺药疗效；
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第二节 磺胺类抗菌药
3.体内过程
1)接收:口服易接收。
2)分布
3)代谢:在肝脏经乙酰化代谢掉活。乙酰化产品消融度低。
4)分泌
体内分布广泛，血浆蛋白结合率差别较大，最低者为SD，可透过血脑屏障进入脑脊液中，达到有效医治浓度。
肝脏代谢产品经肾脏分泌，在酸性尿中，乙酰化产品可析出结晶，侵害肾脏。小部分药物以本相由肾脏分泌。肠道难接收类药物重要由粪便平分泌。
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第二节 磺胺类抗菌药
5.临床利用
1)满身感染：
2)肠道感染：SMZ用于细菌性痢疾；SASP用于医治溃疡性结肠炎；
3)部分感染：SD-Ag、SML用于烧伤及化脓创面感染；SA-Na用于眼部感染；
泌尿体系感染：SIZ跟SMZ；
风行性脑脊髓膜炎：SD是首选医治药；
呼吸体系感染：SMZ；
对铜绿假单胞菌跟破感冒梭菌活性较强。
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第二节 磺胺类抗菌药
6.不良反应及忌讳症
1)肾侵害：
2)过敏反应：
3)造血体系反应：粒细胞增加、血小板增加跟再障。
4)其余：恶心、呕吐、头痛、头晕、满身乏力等。驾驶员、空中功课者忌讳利用。
是磺胺类药物最罕见、最严重的不良反应。
表示为结晶尿、血尿、管型尿，严重者可产生肾衰。
SD最易产生。同服等量碳酸氢钠，或大量饮水可减轻之。按期作尿惯例检查。避免与有肾毒性的药物适用。
皮疹、药热，偶见剥脱性皮炎跟多形性红斑等；
本类药物之间有穿插过敏反应，用药前要询问过敏史。
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第二节 磺胺类抗菌药
7.甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）
1)抗菌感化：抗菌谱与磺胺类雷同，抗菌活性强于磺胺类药物，对脑膜炎球菌感化弱、对绿脓杆菌有效。单用易产生耐药性。常与磺胺类药物适用，协同加强疗效，增加用药量跟不良反应，延缓耐药性的产生。与磺胺类药物无穿插耐药性。
2)体内过程：口服易接收，体内分布广，大部分以本相由肾脏分泌，半衰期与SMZ类似，常与其制成复方制剂。
3)不良反应：有致畸感化，妊妇禁用。临时利用可惹起叶酸缺乏症，还可增加SMZ对造血体系的毒性。
磺胺甲噁唑(SMZ)＋甲氧苄啶(TMP)＝复方新诺明（复方制剂），此两药的体内过程分歧，可协同加强疗效。
此复方制剂是临床医治伤寒跟其他沙门菌属感染的首选药。还可用于医治泌尿道、呼吸道跟肠道感染，存在杀菌效应。
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第三节 其他剖析抗菌药物
一、分类
1.硝基呋喃类
1)呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶 furadantin）；
2)呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）;
2.硝基咪唑类
1)甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）;
2)替硝唑（tinidazole）;
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第三节 其他剖析抗菌药物
二、临床常用药物
1.硝基呋喃类
1)呋喃妥因（nitrofurantoin，呋喃坦啶 furadantin）；
2)呋喃唑酮（furazolidone，痢特灵）;
杀菌剂，对少数G+菌、G-菌感化强，对绿脓杆菌有效。
口服接收敏捷，在构造中可破坏一半，其他经肾分泌。尿中药物浓度高，特别是在酸性尿中抗菌感化加强。
重要用于医治泌尿体系的感染。
罕见胃肠道反应，还可惹起四周神经炎跟过敏反应。
口服接收少，肠道内保持高浓度。
重要用于肠炎、菌痢等肠道感染的医治。也可用于医治幽门螺旋菌感染所致的胃溃疡，疗效较好。
不良反应与呋喃妥因雷同，但轻而少见。
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第三节 其他剖析抗菌药物
二、临床常用药物
2.硝基咪唑类
1)甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）;
2)替硝唑（tinidazole）;
抗厌氧菌感化：对各种厌氧菌均有较强的抗菌感化，临时利用不诱发二重感染。平日静注给药。临床广泛作为医治敏感厌氧菌感染的首选药物。
抗滴虫感化：对阴道滴虫有直接的杀灭感化，是医治滴虫病的首选药物。偶有耐药虫株呈现。
抗贾第鞭毛虫感化：是现在医治贾第鞭毛虫病的首选药物。治愈率均在90%以上。
抗阿米巴感化：是医治急性阿米巴痢疾跟肠外阿米巴病的首选药。但对肠内阿米巴小滋润体跟包囊则无明显感化。
不良反应少儿轻。最罕见恶心、口腔金属味。甲硝唑烦扰乙醛代谢，服药时期禁止喝酒。怀胎晚期禁用，以防惹起胎儿畸形。
抗菌感化、感化机制、临床利用与甲硝唑雷同。
比甲硝唑更易进入细胞内，抗厌氧菌的感化更强。
不良反应比甲硝唑更少见且较轻，存在自限性。
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