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西交21秋《药物化学》在线作业答卷(四)【标准答案】

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西交《药物化学》FAQ(四)

第四章 轮回体系药物

β-受体停滞剂怎样分类?

(1)非抉择性β-受体停滞剂

又称非特异性β-受体停滞剂,这类药物阻断β2受体的时,会惹起支气变痉挛跟糖代谢斋乱的反感化,因此,禁用于哮喘跟糖尿病患者,如普萘洛尔;

(2)抉择性β1-受体停滞剂:美托洛尔;

(3)非典范性β-受体停滞剂:感化于α1跟β受体,如拉贝洛尔。

2、写出盐酸普萘洛尔的剖析道路。

 

3、抗心率变态药的分类?

分类

典范药物

感化

ⅠA

奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺

降落去极化最大速度,延长举措电位时光

ⅠB

利多卡因、妥卡尼、美西律

降落去极化最大通量,收缩举措电位时光

ⅠC

氟卡尼、普罗帕酮

降落去极化最大速度,对举措电位时光无影响

普萘洛尔

克制交感神经活性

胺碘酮、托西溴苄胺、索他洛尔

克制钾离子外流,延长心肌举措电位时程

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硝苯地平

克制钙离子迟缓内流

4、什么是Me Too药物?

平日是指基于曾经发明的药物的构造骨架,经由过程代替基团或侧链的变更,使得活性,生物利费用等进步或毒性降落,并绕开专利的药物。

尽管“Me Too”这个词的原义带有讽刺的意思,但时至本日,包含西方在内的大制药公司仍然常常采取这种战略,他们也称之为疾速跟进(fast-follower)战略。据统计,在1975~1994年的20年间共上市的1061个新药中,“Me Too”药物就占了76%。可见新药的模仿性创新一直是新药研究开辟的一条重要道路。

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