奥鹏作业网幻灯片 1:
现代远程教导学院
版权全部：南开大学现代远程教导学院
http://istudy.nankai.edu.cn
幻灯片 2:
药理学
Pharmacology
幻灯片 3:
6
解热镇痛抗炎药
第三篇 感化于中枢神经体系药物
幻灯片 4:
第六章 解热镇痛抗炎药
第一节 水杨酸类
第二节 苯胺类
第三节 吲哚衍生物及类似物
第四节 其他类解热镇痛抗炎药
重要内容
幻灯片 5:
第六章 解热镇痛抗炎药
一、定义及分类
是一类存在解热镇痛，大少数另有抗炎、抗风湿感化的药物。又被称为非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs）。
根据其化学构造的差别，可分为四类：
1.水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）、水杨酸钠；
2.苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁；
3.吲哚衍生物及类似物：吲哚美辛、舒林酸、酮咯酸等；
4.其他类：双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、塞来昔布等；
幻灯片 6:
第六章 解热镇痛抗炎药
二、NSAIDs药理感化
1.解热感化：敏捷而坚固，疗效好。
2.镇痛感化：中等程度镇痛。
3.抗炎、抗风湿感化：大剂量时产生，感化富强，疗效坚固。
1)感化部位：体温调理中枢
2)感化机制：克制中枢COX而克制PG的生物剖析
3)感化特点：
① 对畸形人体温无影响，只对发热患者有降温感化；
② 使发热的体温降至畸形，不会低于畸形；
加强散热过程，而不克制产热过程；
对激烈活动及酷热情况形成的体温上升有效（体温调定点畸形）；
4)临床利用：感冒发热的病人；
1)感化部位：重要在外周，部分在中枢
2)感化机制：克制炎症部分的COX而克制PG的生物剖析
3)感化特点：
①中度镇痛，镇痛的同时无平静感化，无欣快感；
②临时利用不克制呼吸，无成瘾性，无耐受性；
③对慢性钝痛疗效好，对创伤性剧痛跟内脏绞痛有效；
4)临床利用：一般性的苦楚悲伤（头、牙、肌肉、枢纽、神经痛跟月经痛）；
经由过程克制COX而克制机体内PG生物剖析，产生解热、镇痛、抗炎感化而致抗风湿感化。仅能缓解症状，不克不及打消病因也不克不及禁止病程的开展或并发症的呈现。
幻灯片 7:
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪降温感化的比较
氯丙嗪
感化部位
体温调理中枢
体温调理中枢
感化机制
直接克制体温调理中枢
克制COX,↓中枢PGs剖析跟开释
感化特点
1.高温情况——降温
情况温度越低，降温越明显
可降发热患者、畸形人体温
2.高温情况——升温
奥鹏北师答案请进：opzy.net或请联系微信：1095258436
临床利用
人工冬眠疗法（降温）
医治发热
解热镇痛抗炎药
1.只降发热患者体温
不降畸形人体温
2.使发热患者体温降至畸形
不会低于畸形
3.加强散热而不克制产热过程
幻灯片 8:
解热镇痛抗炎药与镇痛药的镇痛感化比较
?
镇痛药
解热镇痛抗炎药
感化部位
中枢
外周（主）
感化机制
冲动阿片受体
克制环氧酶，
使PG剖析增加
镇痛特点
富强，伴有平静感化及欣快感
中等，无平静感化
无欣快感
临床利用
用于其他药有效的急性锐痛
慢性钝痛疗效好
不良反应
易成瘾，克制呼吸
无成瘾性及呼吸克制
幻灯片 9:
第六章 解热镇痛抗炎药
三、NSAIDs药理感化机制
经由过程克制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(COX)，使前线腺素(PGs)剖析增加而起效。
幻灯片 10:
第六章 解热镇痛抗炎药
三、NSAIDs药理感化机制
惹起炎症反应
病理学
细胞间旌旗灯号转导
肾脏发育
骨骼肌细胞生长等
保护胃粘膜
调理血小板功能
调理肾功能等
重要心理功能
安慰后引诱生成
天然存在
生成前提
炎症反应细胞为主
绝大少数构造
来源
引诱型
固有型
COX-2
COX-1
环氧酶亚型
存在部位
按药物对环氧酶感化的抉择性可分为：
非抉择性COX克制药
抉择性COX-2克制药
本类药物对COX-2的克制造用为其医治感化的基本，而对COX-1的感化则成为其不良反应的原因。
幻灯片 11:
第一节 水杨酸类
乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）又称阿司匹林（aspirin）
【体内过程】
口服自胃肠道接收，敏捷分布至满身构造，可进入枢纽腔、脑脊液、乳汁跟胎盘。血浆蛋白结合率高达90%阁下。重要经肝脏代谢，结合产品自肾脏分泌。肝脏代谢水杨酸的才能无限。小剂量(≤0.6g)时，代谢按一级动力学方法停止，其t1/2≈2-3h；大剂量(≥1g)时，代谢按零级动力学方法停止，其t1/2≈15-30h。如剂量再增大，血中游离水杨酸浓度急剧上升，可忽然呈现中毒症状。傍边毒症状呈现时，利用碳酸氢钠可促进药物由尿平分泌，降落药物的血浓度。
幻灯片 12:
乙酰水杨酸（阿司匹林）
药 理 作 用 临 床 应 用
解热、镇痛、抗炎、抗风湿感化：均较强，可敏捷缓解症状，减重伤害。 小剂量常与其他解热镇痛药配成复方制剂，医治感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛跟月经痛等。
大剂量用于急性风干冷患者的医治，疗效敏捷而坚固，也可用于急性风干冷的辨别诊断。
大剂量医治类风湿性枢纽炎，首选药。可敏捷镇痛，衰退枢纽炎症，减轻枢纽伤害。
影响血栓构成：①小剂量药物克制COX，使血小板中的TXA2生成增加，产生抗血小板凑集及抗血栓构成的感化。②大剂量药物因增加了PGI2的剖析，PGI2是TXA2的心理对抗剂，它的剖析增加可促进血栓构成。 每日口服小剂量（＜100mg）药物用于防治血栓性疾病，如冠脉硬化性疾病、心梗跟脑血栓构成。也可用于术后有静脉血栓构成偏向的患者。
服用小剂量药物，可降落结直肠癌抱病伤害。儿科还可用于川崎病的医治。
幻灯片 13:
乙酰水杨酸（阿司匹林）
胃肠道反应
水杨酸反应
凝血妨碍
过敏反应
不良反应
瑞夷综合征
1.直接安慰—恶心、呕吐、上腹不适
2.临时利用—胃黏膜伤害 （腐烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）
3.胃溃疡患者忌讳利用。
4.防治办法：饭后服药、同服抗酸药或服用肠溶片可减轻或避免胃肠道不良反应。
头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、目力跟听力减退等，重者乃至精力紊乱。总称为水杨酸反应。用药剂量过大，时光过长所致，药物中毒的表示。防治：停药，静滴碳酸氢钠，碱化血液跟尿液，减速药物分泌。
1.出血偏向多见
2.有凝血妨碍或出血偏向的病人、术前、产前等不宜用。
3.严重肝侵害、低凝血酶原症、维生素K缺乏等患者禁用。4.防治办法：VitK可防备跟医治此不良反应。
表示为皮疹、阿司匹林哮喘等，肾上腺素医治有效。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者忌讳利用。
1.表示为严重肝功能不良兼并脑病，少见但可致逝世。
2.患有病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用后有产生此症的伤害，应慎用。
3.儿童病毒感染发热禁用水杨酸类。
幻灯片 14:
第二节 苯胺类
对乙酰氨基酚(别名醋氨酚，扑热息痛)跟非那西丁
【特点】
对乙酰氨基酚长短那西丁在体内的代谢产品，但感化较非那西丁强、毒反感化少。非那西丁毒性大，现已罕用。
此药的解热镇痛感化与阿司匹林类似。无或很弱的抗炎抗风湿感化，无临床价值。实用于感冒所致发热、神经痛跟肌肉痛等症状，还可用于哮喘、溃疡跟对阿司匹林过敏的患者，儿童因病毒感染惹起发热、头痛应首选醋氨酚。不良反应较少。
幻灯片 15:
第三节 吲哚衍生物及类似物
吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）
【特点】
最强的PG剖析酶克制剂之一。解热镇痛抗炎抗风湿感化均很强，因不良反应较多而重，一般不作为常用的解热镇痛药利用。重要医治急性风湿性及类风湿性枢纽炎。对骨性枢纽炎、强直性脊柱炎、癌症发热有效。
【同类药】
1.舒林酸，感化弱而长久，用处同吲哚美辛。不良反应少。
2.酮咯酸，起效快，维时短。用于急性苦楚悲伤的医治。
幻灯片 16:
第四节 其他类解热镇痛抗炎药
甲芬那酸（mefenamic acid）
氯芬那酸（clofenamic acid）
双氯芬酸（diclofenac）
【特点】
用于医治类风湿性枢纽炎、骨枢纽炎跟强直性脊柱炎。
双氯芬酸是此类药中抗炎感化最强、反感化更少的药物。
幻灯片 17:
第四节 其他类解热镇痛抗炎药
布洛芬（芬必得，ibuprofen）
萘普生（naproxen）
啡诺洛芬（fenoprofen）
酮洛芬（ketoprofen）
氟比诺芬（flurbiprofen）
奥沙普秦（丙嗪，oxaprozin）
【特点】
均属于丙酸类药物。布洛芬因其解热、镇痛跟抗炎后果确切，不良反应小，与阿司匹林、对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱药物，现在临床利用较广。
重要用于风湿性及类风湿性枢纽炎、骨枢纽炎，也可用于一般解热镇痛。凸起长处为胃肠道的不良反应较轻，病人易于耐受。
幻灯片 18:
第四节 其他类解热镇痛抗炎药
布洛芬（芬必得，ibuprofen）
萘普生（naproxen）
啡诺洛芬（fenoprofen）
酮洛芬（ketoprofen）
氟比诺芬（flurbiprofen）
奥沙普秦（丙嗪，oxaprozin）
【特点】
均属于丙酸类药物。布洛芬因其解热、镇痛跟抗炎后果确切，不良反应小，与阿司匹林、对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱药物，现在临床利用较广。
重要用于风湿性及类风湿性枢纽炎、骨枢纽炎，也可用于一般解热镇痛。凸起长处为胃肠道的不良反应较轻，病人易于耐受。
幻灯片 19:
第四节 其他类解热镇痛抗炎药
吡罗昔康（piroxicam），非抉择性COX-2克制药。
美洛昔康（meloxicam），非抉择性COX-2克制药。
医治类风湿性枢纽炎跟骨性枢纽炎，起效慢，不适于急性镇痛。
塞来昔布（celecoxib），抉择性COX-2克制药。
帕瑞昔布（rofenxib），抉择性COX-2克制药。
依靠昔布（etoricoxib），抉择性COX-2克制药。
尼美舒利（nimesulide），抉择性COX-2克制药。
医治类风湿性枢纽炎跟骨性枢纽炎，起效快，可用于成人急性镇痛。
幻灯片 20:
解热镇痛抗炎药的利用留神
1.白叟跟小儿用药要慎重，避免出汗过多招致虚脱，要减量利用。
2.本类药物仅为对症医治，不克不及打消病因也不克不及禁止病程的开展或并发症的呈现。临时大剂量用药易产生不良反应。因此除风湿跟类风湿性枢纽炎外，一般疗程不超越一周。
3.用药过程中要按期检查肝功跟凝血功能，临时大量利用还要按期监测血药浓度。留神忌讳症。
4.抉择性COX-2克制药因可增加心血管变乱产生率，仅作为二线药物利用。
幻灯片 21:
