奥鹏作业网药剂学复习纲领
一、课程在本专业修养打算中的地位感化：
药剂学课程是报告药物的制剂计划跟制备现实、技巧、品质把持以及公道利用的一门课程，是药学本科核心课程之一。
二、课程的修养目标跟请求：
本课程重要介绍药物制剂的基本现实知识，药物制剂处方前计划；各种剂型的制备道理，制剂出产中的基本单位操纵及药物制剂的品质把持等基本知识。本课程的修养目标是请求老师控制药物制剂的剂型不雅点，各药物剂型的特点，各种剂型所需的辅料，药剂学实验的基本方法跟技能。熟悉基本剂型的基本制备方法、制备工艺跟品质把持方法。懂得药物制剂的基本现实跟剂型计划的基本道理，为从事药物制剂的现实研究、出产跟管理等打下基本。
三、课程考察方法跟题型设置：
本课程测验满分为100分，测验题型包含五种，即名词阐明题、不定项抉择题、断定题、处方分析题跟问答题。各种题型的分值为：名词阐明题30分，包含10个小题；单项抉择题10分，包含5个小题；断定题10分，包含5个小题；处方分析题30分，包含2个小题；问答题20分，包含2个小题。
本课程测验情势为开卷，测验时光为100分钟。
四、课程知识要点：
第一章 绪论
重点内容：
（一）药剂学的不雅点：是研究药物制剂的基本现实、处方计划、制备工艺、品质把持跟公道利用的综合性技巧科学。
剂型的不雅点：是为了顺应医治或防备的须要而制备的差别给药情势。
药物剂型的重要性：①剂型可改变药物的感化性质；②剂型能改变药物的感化速度 剂型的差别，可使药物的感化速度差别；③改变剂型可降落（或打消）药物的毒反感化；④剂型可产生靶向感化 静注液体微粒制剂；⑤剂型可影响疗效。
第二章 液体系剂
重点内容：
（一）液体系剂的常用溶剂跟辅料：水、甘油、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、脂肪油。增溶剂、助溶剂、潜溶剂、矫味剂、着色剂。
（二）低分子溶液跟高分子溶液的不雅点：低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体系剂，可能口服，也可外用。高分子溶液剂系指高分子化合物消融于溶剂中制成的均匀分散的液体系剂。
（三）溶胶剂的不雅点：固体药物微细粒子（1～100nm）分散在水中构成的非均匀分散的液体药剂，又称疏水胶体溶液。
（四）混悬剂的基本不雅点：系指难溶性固体药物以微粒状况分散在液体分散介质中构成的非均匀的液体系剂 。
（五）混悬剂牢固剂的基本不雅点以及常用物质：助悬剂（亲水性高分子材料、粘度、水化膜）、絮凝剂跟反絮凝剂（差别价位的电解质）、润湿剂（疏水性药物-润湿剂附于微粒名义，增加其亲水性，产生较好的分散后果-名义活性剂、溶剂）。
（六）混悬剂的牢固性：粒子的沉降速度，微粒荷电与水化，絮凝跟反絮凝，结晶微粒长大，分散相的浓度跟温度。
（七）混悬液的品质评定：沉降体积比是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比；絮凝度是评价混悬剂絮凝程度的重要参数，其定义为絮凝混悬剂的沉降容积比与去絮凝混悬剂沉降容积比的比值。
（八）乳剂的不雅点：系指互不相溶的两种液体混淆，其中一相液体以液滴状况分散于另一相液体中构成的非均匀相液体分散体系。
（九）乳剂的处方构成：水相、油相，乳化剂（缺一弗成）。
（十）乳剂的范例：根据分散相的差别，乳剂可分为两类，水包油型，常简写为油/水(O/W)；油包水型，常简写为水/油(W/O)。
（十一）乳化剂的品种跟抉择：系指在乳剂制备中能使乳剂轻易构成，并使乳剂牢固存在的物质。品种有，1.名义活性剂类；2.天然乳化剂；3.固体粉末类；4.帮助乳化剂。抉择遵守，1.根据乳剂的范例抉择；2.根据乳剂的给药道路抉择；3.根据乳化剂机能抉择；4.混淆乳化剂的抉择。
（十二）乳剂构成现实：1.降落名义张力；2.构成坚固的乳化膜；3.乳化剂对乳剂的范例的影响；4.比拟对乳剂的影响。
（十二）乳剂的牢固性：分层、絮凝、转相、兼并决裂。
（十三）胶溶法制备乳剂：先制备初乳。初乳中油、水、乳化剂三者的比例应分辨为：
植物油、水、乳化剂 4:2:1
液状白腊、水、乳化剂 3:2:1
挥发油、水、乳化剂 2:2:1。
干胶法实用于乳化剂为细粉者，如阿拉伯胶或阿位伯胶与西黄蓍胶的混淆胶作为乳化剂制备乳剂。留神：用枯燥乳钵、一次参加比例量水、同一偏向研磨。
第三章 灭菌制剂与无菌制剂
重点内容：
（一）灭菌制剂与无菌制剂的不雅点与分类：灭菌制剂系指采取某一物理、化学方法杀灭或撤除全部活的微生物繁殖体跟芽胞的一类药物制剂。无菌制剂系指采取某一无菌操纵方法或技巧制备的不含任何活的微生物繁殖体跟芽胞的一类药物制剂。药物制剂中规定灭菌或无菌制剂包含：打针用制剂，眼用制剂，植入型制剂，创面用制剂，手术用制剂。
（二）影响干冷灭菌的重要要素：1.微生物的品种与数量；2. 蒸气性质；3. 药品性质跟灭菌时光；4. 介质pH；5.介质中的养分红分。
（三）冷冻枯燥技巧：把含有大量水分的物料预进步行降温，冻结成冰点以下的固体，在真绝后提下使冰直接升华，以水蒸气情势撤除，从而掉掉落枯燥产品的一种技巧。
（四）层流氛围传染技巧：是指氛围流线呈平行，又称平行流或单向流。
（五）灭菌参数跟灭菌验证：D值、Z值、F值、F0值的含义。
（六）打针剂不雅点、分类：是指专供注入机体内的一种制剂。包含灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等范例。
（七）打针剂处方组分及重要附加剂：打针用水、打针用油、打针用非水溶剂、缓冲剂、抗氧剂、螯合剂、乳化剂、增溶剂、等渗调理剂等。
（八）等渗调理打算方法：冰点降落数据法跟氯化钠等渗当量法。
（九）热原的不雅点、构成、性质及撤除的方法：打针后能惹起人体特别致热反应的物质 。热原=内毒素=脂多糖。热原的性质：（1）耐热性；（2）过滤性；（3）水溶性；（4）不挥发性；（5）其余：热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂，超声涉及某些名义活性剂也能使之掉活。热原的去除方法：（1）高温法；（2）酸碱法；（3）吸附法；（4）离子交换法；（5）凝胶过滤法；（6）反浸透法；（7）超滤法；（8）其余方法：采取二次以上干冷灭菌法，或恰当进步灭菌温度跟时光，微波也可破坏热原。
（十）打针剂的制备方法及品质检查：浓配法为全部原料药物参加部分溶剂中配成浓溶液，加热过滤，须要时也可冷却后再滤过，然后浓缩至所需浓度的方法。留神过滤利用的各种滤器跟助滤剂。品质检查包含可见异物、不溶性微粒、热源、无菌及其余。
（十一）典范打针剂处方与制备工艺：举比方维生素C打针液，包含处方、制备工艺及留神事项。
（十二）输液存在的成绩及处理方法：澄明度、染菌跟热原。
（十三）打针用冻干成品的制备方法：预冻、升华跟再枯燥。
（十四）冷冻枯燥中存在的成绩及处理方法：含水量偏高、喷瓶、外形不饱满或萎缩。
第四章 固体系剂-1
重点内容：
（一）Noyes-Whitney方程：药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K、药物粒子的名义积S、药物的饱跟消融度Cs成正比。
（二）改良药物溶出速度的方法：1.增大药物的溶出面积：经由过程减小粒径的方法来达到，采取粉碎、崩解可能减小粒径，从而极大地增加药物的名义积，使之与体液充分、敏捷的接触，加快药物的溶出速度；2.增大消融速度常数：加强搅拌，以增加药物分散界限层厚度或进步药物的分散系数；3.进步药物的消融度：进步温度，改变晶型；4.辅料跟制备工艺的改进，如制成固体分散物等。
（三）固体剂型的制备工艺：起首要将药物停止粉碎、筛分，一般情况下，还须要根据药物本身的特点而选定恰当的填充性物质或粘性物质或光滑性物质，要经过如许的前处理过程(雷同的单位操纵)，才干将其加工成符合药典请求的固体系剂。如与其余组分均匀混淆后直接分装，可获得散奥鹏南开答案请进：opzy.net或请联系微信：1095258436
剂；如将混淆均匀的物料停止造粒、枯燥后分装，即可掉掉落颗粒剂；如将制备的颗粒紧缩成形，可制备成片剂；如将混淆的粉末或颗粒分装入胶囊中，可制备成胶囊剂等。固体系剂可能根据具体剂型而采取各种单位操纵，有粉碎、过筛、混淆、造粒、压片。
（四）临界绝对湿度：水溶性药物在绝对湿度较低的情况下，多少乎不吸湿，而当绝对湿度增大到必定值时，吸湿量急剧增加，把这个吸湿量开端急剧增加的绝对湿度称为临界绝对湿度。两种水溶性药物相混淆时的吸湿性是“混淆物的CRH约等于各药物CRH的乘积”
（五）片剂常用的辅料：浓缩剂，润湿剂与黏合剂，崩解剂跟光滑剂，差别类别辅料的感化及常用的辅料抉择。
（六）片剂的制备方法：湿法制粒压片、干法制粒压片、粉末直接压片。
（七）湿法制粒技巧：1. 挤压抑粒法；2. 滚动制粒法；3. 高速搅拌制粒法；4. 流化床制粒法；5. 复合制粒法 ；6. 喷雾制粒法；7. 液相中析晶制粒法。
（八）片剂成型的影响要素：1.紧缩成型性；2. 药物的熔点及结晶状况；3. 黏合剂跟光滑剂；4.水分；5.压力。
（九）片剂制备中可能产生的成绩及原因分析：1.裂片；2.松片；3.黏冲；4.片重差别超限；5.崩解迟缓；6.溶出超限；7. 片剂中的药物含量不均匀。
（十）片剂制备：举比方复方乙酰水杨酸片，包含处方、制备工艺及留神事项。
（十一）均衡程度跟自由水分：均衡水分系指在必定氛围状况下，当物料名义产生的水蒸气压与氛围中水蒸气分压相称时，物估中所含水分叫均衡水分。均衡水分是枯燥除不去的水分。自由水分系指物估中所含大于均衡水分的那一部分称为自由水分，或称游离水分，即在枯燥过程中能撤除的水分。
（十二）结合水分跟非结合水分：结合水分以物理化学方法结合的水分，数字上等于RH=100%时物料的均衡水分。与物料存在较强的结合力，物料名义产生的水蒸气压低于同温度下纯水的饱跟蒸气压，枯燥速度迟缓。非结合水分以机器方法结合的水分，与物料的结合力很弱，物料名义产生的水蒸气压等于同温度下纯水的饱跟蒸气压，枯燥速度较快。
第五章 固体系剂-2
重点内容：
（一）硬胶囊的型号、构成：重要由明胶，增塑剂，水所构成。空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，跟着号数由小到大，容积由大到小。
软胶囊的制备方法：常用滴制法跟压抑法制备软胶囊。
滴丸剂的不雅点、特点：滴丸剂系指固体或液体药物与恰当基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、紧缩冷凝而制成的小丸状制剂，重要供口服利用。特点：①设备简单、操纵便利、工艺周期短、出产率高；②挥发性药物溶于基质后，可增加其牢固性，剂量正确；③基质包容液态药物量大；④用固体分散技巧制备的滴丸存在接收敏捷、生物利费用高的特点；⑤耳、眼科用药新剂型，可起延效感化。
第六章 半固体系剂
重点内容：
（一）软膏剂的不雅点、特点、常用基质：系指药物与合适基质均匀混淆制成存在恰当稠度的半固体外用制剂。存在热敏性跟触变性。软膏剂的基质有：油脂性基质，乳剂型（O/W型，W/O型）基质，水溶性基质（亲水性）基质。
（二）软膏剂的制备：举比方亲水性乳膏基质，包含处方、制备工艺及留神事项。
（三）眼膏剂的不雅点、特点：系指供眼用的灭菌半固体系剂。制备眼膏剂应在干净、灭菌的情况下停止，谨防微生物的传染。所用器具、容器等须用合适的方法干净、灭菌，油性基质应经150℃灭菌至少1小时。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或按无菌操纵配制，且不得加抑菌剂或抗氧剂。
（四）凝胶剂的不雅点：是指药物与能构成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型稠厚液体或半固体系剂。
（五）凝胶剂的制备；举比方卡波姆凝胶剂，包含处方、制备工艺及留神事项。
（六）栓剂跟置换价的不雅点：系指药物跟合适的基质制成的存在必定外形供人体腔道给药的制剂。药物的分量与同体积基质分量的比值称为该药物对基质的置换价。
（七）栓剂的常用基质：1. 油脂性基质；2. 水溶性跟亲水性基质
（八）栓剂的医治感化：1.部分感化；2.满身感化。
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
重点内容：
（一）气雾剂的不雅点、特点：借助抛射剂产生的压力将药物沉着器中喷出。气雾剂重要经由过程肺部接收，接收的速度很快。
（二）喷雾剂的不雅点：指不含抛射剂，借助于手动机器泵的压力将药物喷出。
（三）粉雾剂的不雅点：采取特制的干粉吸入安装，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
第八章 浸出技巧与中药制剂
重点内容：
（一）浸出过程：1.浸润阶段，是浸出的重要前提；2.消融阶段，有效因素从构造中解吸、消融；3.分散阶段，依附浓度差、浸透压差；4.置换阶段，用低浓度浸出液置换高浓度浸出液。
（二）影响浸出的要素：1.浸出的溶剂；2.药材的性质；3.浸出温度；4.浓度梯度；5. 浸出压力；6.药材与溶剂的绝对活动。
（三）浸出方法：1.煎煮法；2.浸渍法；3.渗漉法。
第九章 药物溶液的构成现实
重点内容：
（一）介电常数：溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的才能，它反应溶剂分子的极性大小。介电常数大的溶剂的极性大，介电常数小的极性小。
（二）消融度参数：是表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。消融度参数越大，极性越大。
（三）特点消融度：是指药物不含任何杂质，在溶剂中不产生解离或缔合，也不产生相互感化时所构成饱跟溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。
（四）影响消融度的要素及增加药物消融度的方法：1.药物消融度与分子构造；2. 溶剂化感化跟水配适用；3. 晶型的影响；4. 粒子大小的影响；5. 温度的影响；6. pH值与同离子效应；7. 混淆溶剂的影响；8.增加物的影响。
第十章 名义活性剂
重点内容：
（一）名义活性剂的不雅点、分类：存在很强的名义活性、可能明显降落液体名义张力的物质。根据分子构造中极性基团的解离性质分为：离子型名义活性剂，包含阳离子名义活性剂，阴离子名义活性剂；两性离子名义活性剂；非离子型名义活性剂。
（二）名义活性剂的构造特点：由存在极性的亲水基跟非极性的亲油基构成，并且两部分分处两头。
（三）离子型名义活性剂的品种：常用的有高等脂肪酸盐（番笕）、硫酸化物（十二烷基硫酸钠）苯扎溴铵（新洁尔灭）等。
（四）非离子型名义活性剂的品种：常用的有脂肪酸山梨坦（司盘Span）、聚山梨酯类（吐温Tween）、蔗糖脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯、聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）等。
（五）临界胶束浓度：名义活性剂在溶液中超越必定浓度时会从单体（单个离子或分子）缔剖析为胶态聚合物，即胶束（或称胶团）。开端构成胶束的浓度称为临界胶束浓度，用CMC表示。
（六）亲水亲油均衡值（HLB）：表示名义活性剂分子亲水性跟亲油性的强弱，它反应的是名义活性剂分子中两种基团的感化大小跟均衡后的相互关联。
（七）Krafft点：对离子型名义活性剂在水中的消融度随温度变更曲线，其消融度在某一温度K点急剧降低，转机点K对应的温度称克拉费特点。 Krafft点是离子型名义活性剂的特点值，也是名义活性剂利用温度的下限，只有在温度高于Krafft点名义活性剂才干更好的发挥感化。
（八）昙点：非离子型名义活性剂在水溶液中的消融度随温度降低而降落，溶液由澄明变为混浊，此景象称为起昙或起浊，开端变浊的特点温度称为昙点，亦称浊点。
（九）名义活性剂在药物制剂中的利用：1.增溶剂；2.润湿剂；3.乳化剂；4.起泡剂跟消泡剂；5.去污剂；6.消毒剂跟杀菌剂。
第十二章 药物制剂的牢固性
重点内容：
（一）处方要素、外界要素对药物制剂牢固性影响的及处理方法：处方要素包含1.pH的影响；2. 广义酸碱催化的影响；3. 溶剂的影响；4. 离子强度的影响；5. 名义活性剂的影响；6. 处方中基质或赋形剂的影响。外界要素包含1.温度；2.光芒；3.氛围（氧）；4.金属离子；5.湿度跟水分；6.包装材料等。（二）牢固性实验方法：包含影响要素实验、减速实验与临时实验。其中影响要素实验包含高温、高湿跟强光照射实验。
（三）固体药物制剂牢固性的特点：1.药物晶型与牢固性的关联；2. 固体药物之间的相互感化；3. 固体药物剖析中的均衡景象。
第十三章 粉体学基本
重点内容：
（一）粉体的密度：粉体的密度根据所指的体积差别分为真密度、颗粒密度、松密度三种。
（二）休止角、流出速度的不雅点及意思：休止角指运动状况的粉体堆积体自由名义与程度面所构成的最大角为休止角，用θ表示，θ越小活动性越好。将物料参加漏斗中，测量全部物料流出所需的时光，即为流出速度。流出速度越大，粉体活动性越好。
（三）粉体活动性的影响要素与改良法：1.增大粒子大小，对粘附性的粉状粒子停止造粒，以增加粒子间的接触点数，降落粒子间的附出力、凝集力。2.粒子状况及名义粗糙度，球形粒子的光滑名义，能增加接触点数，增加摩擦力。3.含湿量，恰当枯燥有利于减弱粒子间的感化力。4.参加助流剂的影响，参加0.5%～2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂可大大改良粉体的活动性。
第十四章 流变学基本
重点内容：
（一）流变学、剪切应力、剪切速度的不雅点：流变学指研究物体变形跟活动的科学。在单位液层面积上所需施加的这种力称为剪切应力，简称剪切力,以S表示。构成的速度梯度称为剪切速度，以D表示。剪切应力与剪切速度是表征体系流变性质的两个基本参数。
（二）牛顿流体：服从牛顿粘度法则的液体， 即剪切应力S与剪切速度D成正比。
（三）非牛顿流体：不符合牛顿定律的液体，如乳剂、混悬剂、高分子溶液、胶体溶液、软膏以及固—液的不牢固体系等。
（四）塑性活动、假塑性活动、胀性活动跟触变活动的特点：塑性活动，不过原点；有屈从值S0；当切应力S S0时，剪切速度D跟剪切应力呈直线关联。假塑性活动，没屈从值，过原点，剪切速度增大，构成向下弯的上升曲线，粘度降落，液体变稀。胀性活动，没屈从值，过原点，剪切速度很小时，液体活动速度较大，当剪切速度逐步增加时，液体活动速度逐步减小，液体对活动的阻力增加，表不雅粘度增加，活动曲线向上曲折。触变活动，跟着剪切应力增大，粘度降落，剪切应力打消后粘度在等温前提下迟缓地恢复到本来状况，是等温的溶胶跟凝胶的可逆转换，塑性流体、假塑性流体、胀性流体中少数存在触变性。
五、试题举例
一、名词阐明
休止角
二、不定项抉择（每题所给的选项中有一个或多少个正确答案，请将正确答案代码填写在题后的括号内）
以下哪些物质可增加透皮接收性（ ）
A．月桂氮卓章酮 B．聚乙二醇
C．二甲基亚砜 D．薄荷醇
三、断定题（断定下列各题能否正确。正确的在括号内写上“∨”，错误的在括号内写上“Ⅹ”，无需改正）
凝胶剂是指药物与能构成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型稠厚液体或半固体系剂。（ ）
四、处方分析，写出各因素的感化、应制成何种剂型、制备工艺及留神事项
咳必清 2.5Kg （ ）
糊 精 3.0Kg （ ）
滑石粉 2.66Kg （ ）
硬脂酸镁 0.2Kg （ ）
30％乙醇 适量 （ ）
五、问答题
混悬剂的牢固性重要与哪些要素有关？
